医疗卫生

执业西药师——药物的结构与药物作用

2017-11-28 10:15:29 云南人事考试网 http://yn.huatu.com/ 文章来源:未知 云南华图联系方式

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【导读】药物理化性质与药物活性

  一般酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收也增加,反之减少。

  例:在胃中(人体胃液PH值约为0.9~1.5)最容易被吸收的药物是

  A.奎宁(弱碱pKa-8.4) B.卡那霉素(弱碱pKa-7.2) C.地西泮(弱碱pKa-3.3)

  D.苯巴比妥(弱碱pKa-7.4) E.阿司匹林(弱碱pKa-3.5)

  解析:人体胃液PH值约为0.9~1.5,根据酸性药物公式lg[HA]/A-=PKa-PH,PKa越大,等号右边的值越大,[HA]就越大,药物通常以非解离的形式被吸收起作用(D对E错)。奎宁(A错)、卡那霉素(B错)、地西泮(C错)为碱性药物,在PH较高的部位易被吸收。

  2、对中枢神经影响

  在生理pH条件下:

  3、有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分收解离,已解离的形式非解离的形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占的比例分别为:50%和50%。

  4、吸收性与脂溶性抛物线的规律:脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,则药物的吸收性降低。

  (1)肾小管中,弱酸在酸性尿液中是:解离少,重吸收多,排泄慢。

  (2)肾小管中,弱酸在碱性尿液中是:解离少,重吸收多,排泄慢。

  (3)肾小管中,弱碱在酸性尿液中是:解离多,重吸收少,排泄快。

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